La prima edizione di quest'opera apparve nel 1941. Era il frutto della collaborazione tra due amici, Louis Goodman e Alfred Gilman, professori all'Università di Yale, i quali avevano scritto un testo con l'obiettivo, come dissero nella Prefazione, di: correlare la farmacologia con le scienze mediche che a essa si rapportano; reinterpretare effetti e impieghi dei farmaci alla luce dei progressi compiuti nel campo della medicina e delle scienze biomediche di base; enfatizzare le applicazioni della farmacodinamica alla terapia; e fornire un manuale utile tanto agli studenti di farmacologia quanto ai medici. Oggi il "Goodman & Gilman - Le basi farmacologiche della terapia" è un autorevole testo di farmacologia a livello globale e quegli intenti continuano a guidare ogni nuova edizione, pur nell'evoluzione della disciplina, che richiede aggiornamenti continui. Un testo con molteplici autori tende a crescere in lunghezza a ogni nuova edizione. Per cercare di mantenere l'opera in un unico volume, i curatori hanno rivisto integralmente la precedente edizione eliminando ridondanze e sovrapposizioni tra i vari capitoli e chiedendo ai singoli autori di aggiornarli; hanno anche deciso di usare più figure per spiegare le vie di segnale e i meccanismi d'azione dei farmaci.