Storage
active substance: diosmin (diosmine);
1 tablet contains diosmin, which corresponds to 600 mg of pure anhydrous diosmin;
auxiliary substances: microcrystalline cellulose, talc, stearic acid, colloidal hydrophobic silicon dioxide, shell (hypromellose, microcrystalline cellulose, macrogol stearate 400), Opaglos 6000 (palm wax, white beeswax, humylax, anhydrous ethanol), Sepisperse dye (cochineal red A (E 124), propylene glycol, hypromellose, titanium dioxide (E 171), iron oxide red (E 172), iron oxide black (E 172)).
Medicinal form
Film-coated tablets.
Main physico-chemical properties: pink film-coated tablets.
Pharmacotherapeutic group
Angioprotectors. Capillary stabilizers. Bioflavonoids. ATX code C05S A03.
Pharmacological properties
Pharmacodynamics.
Venotonic and angioprotector, which improves venous outflow, increases the resistance of blood vessels and reduces their permeability, has an anti-edematous and anti-inflammatory effect.
Phlebodia 600 increases the tone of small-caliber veins, thereby improving venous outflow and lymphatic drainage. Venous tone increases due to the strengthening of the tropism of wall noradrenaline to the myocytes of veins (increases the synthesis and/or release of noradrenaline; inhibits the activity of catechol-O-methyltransferase; moderately reduces the activity of phosphodiesterase). The vasoconstrictive effect of the drug affects only the venous and lymphatic channels. The drug does not affect the tone of the arteries. In animals, Phlebodia 600 improves tissue trophicity and microcirculation, reduces tissue swelling by reducing the permeability of capillaries and increasing their resistance. The drug has a moderate antiplatelet and anti-inflammatory effect. In humans, the anti-inflammatory effect is realized due to anti-complimentary activity, inhibition of the reaction of the release of peroxide anions, and a decrease in the production of leukotrienes.
The conducted studies of pharmacodynamics in humans showed the following properties of the drug.
Venotonic properties that have been demonstrated in clinical pharmacology:
Enhances the vasoconstrictor effect of adrenaline, noradrenaline and serotonin on the superficial veins of the upper limbs or on an isolated subcutaneous vein.
Increases venous tone, which is confirmed by measuring venous capacity using strainometric plethysmography; reduces venous stasis.
The venotonic effect is dose-dependent.
Reduces mean venous pressure (both in the superficial and deep venous systems) as demonstrated in a double-blind study compared to placebo under Doppler control.
Increases systolic and diastolic blood pressure in case of postoperative orthostatic hypotension.
Shows effectiveness after veneectomy.
Angioprotective properties:
The increase in capillary resistance is dose-dependent.
Pharmacokinetics.
Absorption
After oral administration of the drug, diosmin is metabolized by intestinal bacteria to form diosmetin. Then, diosmetin is absorbed and appears in the blood compartment in the form of glucuronide conjugates and sulfoconjugates. It was determined that the main metabolite of diosmin is diosmetin-3-O-glucuronide.
The maximum concentration in blood plasma is reached 12–15 hours after taking the drug.
Distribution
In the course of pharmacokinetic studies using C14-labeled diosmin, it was established that in animals the drug is quickly absorbed from the gastrointestinal tract and it was established that diosmin is evenly distributed in all layers of the venous wall, mainly in the vena cava, subcutaneous veins of the lower extremities, to a lesser extent - in the kidneys, liver and lungs. In other tissues, the drug is found in small amounts. Selective accumulation of diosmin in the walls of venous vessels reaches a maximum 9 hours after administration and continues for the next 96 hours.
Breeding
In animals, the drug is excreted with urine (79%) and with the help of enterohepatic circulation with feces (11%) and bile (2.4%).
In humans, diosmin is excreted in the urine as diosmetin-3-O-glucuronide.
Indication
Complex treatment of functional conditions accompanied by increased permeability of capillaries.
Treatment of symptoms of venous and lymphatic insufficiency, including: feeling of heaviness in the legs, swelling, pain and trophic disorders.
Treatment of functional symptoms of acute hemorrhoids.
Contraindication
Hypersensitivity to the active substance or to any of the auxiliary substances of the medicinal product.
Interaction with other medicinal products and other forms of interaction
Diosmin can enhance the vasoconstrictor effect of adrenaline, norepinephrine.
Features of use
Chronic venous and lymphatic insufficiency. This medicine is most effective if you follow a healthy lifestyle. You should avoid prolonged exposure to the sun and overheating, prolonged standing or sitting, lifting excessive weight. Walking and, in some cases, wearing special medical support stockings contribute to the normalization of microcirculation
Склад
діюча речовина: діосмін (diosmine);
1 таблетка містить діосмін, що відповідає 600 мг діосміну безводного чистого;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, тальк, кислота стеаринова, кремнію діоксид колоїдний гідрофобний, оболонка (гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, макроголу стеарат 400), Opaglos 6000 (віск пальмовий, віск бджолиний білий, гумілак, етанол безводний), барвник Sepisperse (кошеніль червона А (Е 124), пропіленгліколь, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид чорний (Е 172)).
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, рожевого кольору.
Фармакотерапевтична група
Ангіопротектори. Капіляростабілізуючі засоби. Біофлавоноїди. Код АТХ С05С А03.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Венотонік та ангіопротектор, який покращує венозний відтік, підвищує резистентність судин і знижує їхню проникність, чинить протинабрякову та протизапальну дію.
Флебодіа 600 підвищує тонус вен малого калібру, за рахунок чого покращує венозний відтік та лімфатичний дренаж. Венозний тонус підвищується завдяки підсиленню тропності пристінкового норадреналіну до міоцитів вен (підвищує синтез та/або вивільнення норадреналіну; інгібує активність катехол-О-метилтрансферази; помірно знижує активність фосфодіестерази). Судинозвужувальна дія препарату стосується тільки венозного та лімфатичного русла. Препарат не впливає на тонус артерій. У тварин Флебодіа 600 покращує трофіку тканин та мікроциркуляцію, зменшує набряк тканин за рахунок зниження проникності капілярів та підвищення їх резистентності. Препарат чинить помірну антиагрегантну та протизапальну дію. У людини протизапальний ефект реалізується завдяки антикомпліментарній активності, гальмуванню реакції вивільнення пероксид-аніонів, зниженню продукції лейкотрієнів.
Проведені дослідження фармакодинаміки у людей показали нижчезазначені властивості препарату.
Венотонічні властивості, які були продемонстровані в клінічній фармакології:
Посилює судинозвужувальну дію адреналіну, норадреналіну та серотоніну на поверхневі вени верхніх кінцівок або на ізольовану підшкірну вену.
Підвищує венозний тонус, що підтверджується шляхом вимірювання венозної ємності з використанням тензометричної плетизмографії; зменшує венозний стаз.
Венотонічний ефект є дозозалежним.
Зменшує середній венозний тиск (як в системі поверхневих, так і в системі глибоких вен), що продемонстровано в подвійно сліпому дослідженні в порівнянні з плацебо під контролем доплерографії.
Підвищує систолічний та діастолічний артеріальний тиск у разі післяопераційної ортостатичної гіпотензії.
Виявляє ефективність після венектомії.
Ангіопротекторні властивості:
Підвищення резистентності капілярів є дозозалежним.
Фармакокінетика.
Абсорбція
Після перорального прийому лікарського засобу діосмін метаболізується бактеріями кишечнику з утворенням діосметину. Потім діосметин всмоктується і виявляється в компартменті крові у формі глюкуронідних кон’югатів і сульфокон’югатів. Було визначено, що основним метаболітом діосміну є діосметин-3-O-глюкуронід.
Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 12–15 годин після прийому лікарського засобу.
Розподіл
В ході фармакокінетичних досліджень із застосуванням діосміну, міченого С14, встановлено, що у тварин препарат швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту та встановлено, що діосмін рівномірно розподіляється у всіх шарах венозної стінки, переважно в порожнистих венах, підшкірних венах нижніх кінцівок, меншою мірою – в нирках, печінці та легенях. В інших тканинах препарат виявляється в незначній кількості. Вибіркове накопичення діосміну у стінках венозних судин досягає максимуму на 9 годину після прийому і триває протягом наступних 96 годин.
Виведення
У тварин лікарський засіб виводиться із сечею (79 %) та за допомогою ентерогепатичної циркуляції із калом (11 %) і жовчю (2,4 %).
У людей діосмін виводиться із сечею і виявляється у вигляді діосметин-3-O-глюкуроніду.
Показання
Комплексне лікування функціональних станів, що супроводжуються підвищеною проникністю капілярів.
Лікування симптомів венозної та лімфатичної недостатності, в тому числі: відчуття важкості в ногах, набряку, болі та трофічних розладів.
Лікування функціональних симптомів гострого геморою.
Протипоказання
Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії
Діосмін може посилювати судинозвужувальну дію адреналіну, норадреналіну.
Особливості щодо застосування
Хронічна венозна та лімфатична недостатність. Цей лікарський засіб найбільш ефективний при дотриманні здорового способу життя. Слід уникати тривалого перебування на сонці та перегріву, тривалого перебування у положенні стоячи або сидячи, підняття надмірної ваги. Прогулянки пішки та у деяких випадках носіння медичних спеціальних підтримуючих панчіх сприяють нормалізації мікроциркул